棉酚是一種黃色多酚羥基雙萘醛類化合物,主要存在于錦葵植物棉花的根、莖、葉和種子內(nèi),棉籽仁中含量較高,棉酚是錦葵科植物草棉、樹棉或陸地棉成熟種子、根皮中提取的一種多元酚類物質(zhì),具有抑制精子發(fā)生和精子活動(dòng)的作用,可作為一種有效的男用避孕藥,棉酚的作用部位在睪丸生精上皮,以精子細(xì)胞和精母細(xì)胞較為敏感,臨床上男性服藥4個(gè)月后均出現(xiàn)無精子或極少精子,且不活動(dòng);停藥后藥效可持續(xù)3~5周,以后逐漸恢復(fù)生育功能。
棉酚的用法:片劑,每片含20毫克,由于個(gè)體對(duì)藥物反應(yīng)的差異較大,用藥過程中,特別是較初階段,應(yīng)作好精液監(jiān)測(cè),根據(jù)精子計(jì)數(shù)情況調(diào)整用藥劑量,以用較低的有效劑量為宜;通過監(jiān)測(cè)還可確定其生效時(shí)間,棉酚使用中存在的主要問題;,低鉀血癥,棉酚可以促進(jìn)腎臟組織合成前列腺素及抑制鉀一鈉三磷酸腺成酶的活性,降低腎臟保留鉀的能力,從而導(dǎo)致低鉀血癥,使用中必須熟悉低鉀血癥的臨床表現(xiàn),及時(shí)發(fā)現(xiàn)與處理,以便杜絕不良后果,有條件者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血鉀的水平。
超微結(jié)構(gòu)研究表明,棉酚引起線粒體腫脹,嵴斷裂、固縮、嚴(yán)重空泡化及潰破等,線粒體是細(xì)胞呼吸、能量供應(yīng)和氧化、磷酸化的重要細(xì)胞器,線粒體損傷導(dǎo)致細(xì)胞死亡,此外還有一些棉酚的抗腫瘤機(jī)制,如某些對(duì)烷化劑耐藥的腫瘤細(xì)胞系,其機(jī)制是因?yàn)樵黾恿斯入赘孰腟-轉(zhuǎn)移酶活性,從而加速藥物滅活,抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細(xì)胞對(duì)烷化劑的敏感性,棉酚對(duì)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強(qiáng)有力的抑制,與烷化劑合用,可增加其抗癌功能。