棉酚是一種黃色多酚羥基雙萘醛類化合物，主要存在于錦葵植物棉花的根、莖、葉和種子內(nèi)，棉籽仁中含量較高，棉酚是錦葵科植物草棉、樹(shù)棉或陸地棉成熟種子、根皮中提取的一種多元酚類物質(zhì)，具有抑制精子發(fā)生和精子活動(dòng)的作用，可作為一種有效的男用避孕藥，棉酚的作用部位在睪丸生精上皮，以精子細(xì)胞和精母細(xì)胞較為敏感，臨床上男性服藥4個(gè)月后均出現(xiàn)無(wú)精子或極少精子，且不活動(dòng)；停藥后藥效可持續(xù)3～5周，以后逐漸恢復(fù)生育功能。

棉酚能抑制細(xì)胞能量代謝，通過(guò)乳酸脫氫酶（LDH）同源酶Ⅴ型抑制線粒體氧化鱗酸化和電子傳遞[8]，艾氏腹水瘤細(xì)胞系的能量代謝顯示，高濃度的棉酚抑制氧消耗和ATPase的活性，減少糖酵解，誘導(dǎo)NAD+和細(xì)胞色素b的氧化狀態(tài)，抑制細(xì)胞能量代謝，導(dǎo)致細(xì)胞死亡，艾氏腹水瘤細(xì)胞和肉瘤S-180細(xì)胞中加入棉酚，發(fā)現(xiàn)ATP/Pi及PCr/ATP均下降，表明棉酚有阻斷細(xì)胞能量代謝作用，Hutchinson提出棉酚可引起磷酸單脂、雙脂水平下降及輔酶Ⅰ、Ⅱ上升，抑制細(xì)胞能量代謝。

超微結(jié)構(gòu)研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴(yán)重空泡化及潰破等，線粒體是細(xì)胞呼吸、能量供應(yīng)和氧化、磷酸化的重要細(xì)胞器，線粒體損傷導(dǎo)致細(xì)胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機(jī)制，如某些對(duì)烷化劑耐藥的腫瘤細(xì)胞系，其機(jī)制是因?yàn)樵黾恿斯入赘孰腟-轉(zhuǎn)移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統(tǒng)的某些酶可影響細(xì)胞對(duì)烷化劑的敏感性，棉酚對(duì)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶及其pi同功酶表現(xiàn)強(qiáng)有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。