而幸運的是：睪丸的生精上皮對藥物的反應極敏感，因此，在對一般組織不至于產生明顯毒性作用的劑量下，即可達到抗生育的作用，藥物在體內的代謝緩慢，完全消除需要20天左右的時間或更長，也就是說，一它在體內有一定的積蓄作用，故開始時藥物用量較大，且需持續使用，待生效后可改用較小劑量維持，初起每天20～30毫克，一般持續60～80天才能見效，通常藥物起效的總量為1～2克，此后可改為每次15～40毫克，每周服2次維持。

很久性無精子癥，棉酚可致生精上皮萎縮，然而個體間的差異很大，有些人用后生精上皮的形態不發生明顯的變化；有少數人卻可發生明顯萎縮，部分損害時仍有可能恢復生育力，但若全部受損則不能恢復，而造成很久性不育，事先不能預測其發生；一旦發生后，又無有效的治療方法，故預防其發生非常重要，方法利用乙醚超聲萃取法提取棉花根皮中的棉酚，洗滌、濃縮得到棉酚粗產品；研究了各種實驗條件對棉酚產率的影響，采用分光光度法測定該成分含量，作為評價指標。

超微結構研究表明，棉酚引起線粒體腫脹，嵴斷裂、固縮、嚴重空泡化及潰破等，線粒體是細胞呼吸、能量供應和氧化、磷酸化的重要細胞器，線粒體損傷導致細胞死亡，此外還有一些棉酚的抗腫瘤機制，如某些對烷化劑耐藥的腫瘤細胞系，其機制是因為增加了谷胱甘肽S-轉移酶活性，從而加速藥物滅活，抑制谷胱甘肽氧化還原系統的某些酶可影響細胞對烷化劑的敏感性，棉酚對谷胱甘肽轉移酶及其pi同功酶表現強有力的抑制，與烷化劑合用，可增加其抗癌功能。