龍膽苦苷在體外對(duì)人肺腺癌細(xì)胞株A549具有一定的抑制作用。龍膽苦苷對(duì)SMMC-7721人肝癌細(xì)胞具有殺傷效應(yīng),可 抑 制 人 肝 癌細(xì)胞的增殖。龍膽屬植物中的龍膽苦苷質(zhì)量濃度在0.25~10.00g·mL-1范 圍 內(nèi),其清除氧自由基能力隨質(zhì)量濃度的增加而增強(qiáng),清除率達(dá)40.74%~87.03%。龍膽苦苷抗氧化活性 RC50為0.075g·mL-1。龍膽總苷能降低離體豚鼠回腸的自主收縮功能,其抑制作用可能是通過阻滯鈣離子內(nèi)流或抑制鈣調(diào)素等鈣離子結(jié)合蛋白而發(fā)揮作用。大鼠灌服龍膽煎劑,其體內(nèi)糖酵解和脂肪降解受阻,機(jī)體能量代謝作用降低。家兔耳緣靜脈注射秦艽水煎醇沉液,血 壓下降,但心率沒有明顯變化。小鼠腹腔注射苯巴比妥鈉,對(duì)正常小鼠睡眠時(shí)間有延長作用,對(duì)翻正反射消失時(shí)間有縮短作用。龍膽對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和變形桿菌均有不同程度的抑制作用。
抗瘧作用:瑞香素在體內(nèi)、外均具有殺瘧原蟲裂殖體活性作用。體外在1~10μmol/L的劑量范圍內(nèi),對(duì)惡性瘧原蟲的殺裂殖體活性與同劑量的氯喹相似。而在感染伯氏瘧原蟲的小鼠中,灌胃瑞香素50、100mg/kg或腹腔注射瑞香素10、50、100mg/kg均有與氯喹灌胃10 mg/kg相似的抗瘧療效。此外,瑞香素單獨(dú)用藥,無明顯抗紅外期瘧原蟲作用。其抗瘧機(jī)制并非作為單純的鰲合劑剝奪或降低宿主紅細(xì)胞或瘧原蟲體內(nèi)的鐵儲(chǔ)備,而很可能是作為酶抑制劑定向結(jié)合于以鐵為活性中心的生物大分子,從而抑制這些與瘧原蟲生命攸關(guān)的酶活力,較終導(dǎo)致瘧原蟲的死亡。
抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體作用:瑞香素在體外有一定的抗卡氏肺孢子蟲包囊和滋養(yǎng)體的作用,這種作用呈劑量依賴關(guān)系,在1~20μmol/L的濃度范圍內(nèi),隨藥物濃度增加,抑制Pc生長的效應(yīng)越大,對(duì)蟲體的線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)等超微結(jié)構(gòu)有影響,可以引起線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,胞漿溶解并產(chǎn)生空泡。瑞香素可以與Fe2+ 以2:1比例螯合而很少與Mg2+ 螯合,用FeSO4預(yù)先同瑞香素螯合后,它可大大減弱對(duì)Pc生長影響,而預(yù)先用MgSO4處理的瑞香素對(duì)Pc的生長影響無明顯改變。提示瑞香素抗Pc的作用原理是螯合與Pc代謝密切相關(guān)的Fe,從而影響Pc的生長代謝。